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ARQ 531
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARQ 531图片
CAS NO:2095393-15-8
包装:10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
ARQ-531;MK-1026
产品介绍

生物活性

ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂(IC50 = 0.85 nM),在对依鲁替尼(ibrutinib)耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。ARQ 531通过抑制下游BCR活化激酶来减弱关键致癌驱动因子的表达。ARQ 531靶向ABC-和GCB-DLBCL细胞系中的多种致癌信号通路。与依鲁替尼不同,ARQ 531抑制上游激活信号(通过抑制Src激酶家族的选定成员)和下游信号通路(通过pAKT和pERK激酶)。在GCB-DLBCL细胞系(SUDHL-4和DOHH-2)中,ARQ 531以剂量依赖性方式有效抑制抗凋亡c-Myc和BCL6癌蛋白的表达,并同时诱导PARP蛋白的凋亡。

在耐依鲁替尼的SUDHL-4小鼠异种移植模型中,当以75 mg/kg口服给药时,ARQ 531与对照组相比有效抑制了肿瘤生长(> 80%抑制)。此外,初步数据表明,ARQ 531穿越了血脑屏障。


化学数据

分子量478.93
分子式C25H23ClN4O4
CAS号2095393-15-8
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 80 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.088 mL10.4399 mL20.8799 mL
5 mM0.4176 mL2.088 mL4.176 mL
10 mM0.2088 mL1.044 mL2.088 mL