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Finerenone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Finerenone图片
CAS NO:1050477-31-0
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
BAY94-8862
产品介绍

生物活性

Finerenone(BAY94-8862)是一种first-in-class首创的,选择性的非甾体第三代盐皮质激素受体(Mineralocorticoid Receptor)拮抗剂。芬尼酮与螺内酯相比,对盐皮质激素受体(MR)的选择性更高,与依普利酮相比,对MR的结合力更强。Finerenone治疗可防止醋酸脱氧皮质酮/盐刺激大鼠的心脏和肾脏功能和结构损伤,但不能降低血压。在冠状动脉结扎后发生慢性心力衰竭的大鼠中,Finerenone芬尼酮(1 mg/kg/d)改善了左室收缩和舒张功能,降低了血浆脑利钠肽前激素水平。


化学数据

分子量378.43
分子式C21H22N4O3
CAS号1050477-31-0
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Human coronary artery smooth muscle cells
方法Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes.
浓度1 nM, 10 nM
处理时间24 h

动物实验
动物模型Twelve-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats
配制in 10% EtOH, 40% PEG400, 50% water
剂量10 mg/kg/day
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6425 mL13.2125 mL26.425 mL
5 mM0.5285 mL2.6425 mL5.285 mL
10 mM0.2642 mL1.3212 mL2.6425 mL