生物活性
Niltubacin，作为Tubacinis的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。组蛋白去乙酰化酶6 (HDAC6)在11种人类锌依赖的组蛋白去乙酰化酶中具有独特的结构和功能。在转化细胞(LNCaP, MCF-7)中，hdac6选择性抑制剂tubacin显著增强拓扑异构酶II抑制剂依托泊苷、阿霉素和泛hdac抑制剂SAHA (vorinostat)诱导的细胞死亡，而在正常细胞中未观察到这种作用。结核菌素的不活跃的类似物，无结核菌素，不会使转化细胞对这些抗癌药物敏感。
化学数据
| 分子量 | 706.85 |
| 分子式 | C41H42N2O7S |
| CAS号 | |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Raji cells |
| 方法 | Cell adhesion assay Prior to SDF-1α (100 ng/ml) stimulation, Raji cells were treated with DMSO, NaB (1 μM), or tubacin (1 μM) for 3 hours. Then cells were plated into a 96-well plate which were precoated with Fibronectin (50 ng/ml) to allow cell adherence for 30 minutes. Subsequently cells were washed with PBS three times to remove the non-adherent cells, and adherent cells were measured by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay kit. |
| 浓度 | 1μM |
| 处理时间 | 3h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | PLD animal model 3-week-old PCK rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 30 mg/kg body |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.4147 mL | 7.0736 mL | 14.1473 mL |
| 5 mM | 0.2829 mL | 1.4147 mL | 2.8295 mL |
| 10 mM | 0.1415 mL | 0.7074 mL | 1.4147 mL |
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