生物活性
MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂,猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。
化学数据
分子量 | 378.81 |
分子式 | C23H11ClN4 |
CAS号 | 892549-43-8 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO 42 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | A549 cells |
方法 | A549 cells were seeded in 96-well dishes at a density of 25,000 cells/well and incubated for 20 h in RPMI 1640 medium supplemented with 2% fetal bovine serum (FBS). The cells were then incubated with 10 ng/ml IL-1 for 24 h in the presence of a vehicle or inhibitor from a 100-fold concentrated DMSO stock solution in a medium containing 2 or 50% FBS. Concentrations of PGE2 and PGF2 in the cell-free medium were measured by EIA (Assay Designs Inc.). IC50 values were derived from eight-point titrations. |
浓度 | 0.01~100 μ M |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | mPGES-1 Knock-In Mice |
配制 | a suspension in 0.5% methylcellulose |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6398 mL | 13.1992 mL | 26.3985 mL |
5 mM | 0.528 mL | 2.6398 mL | 5.2797 mL |
10 mM | 0.264 mL | 1.3199 mL | 2.6398 mL |