生物活性
bay60 -7550是一种有效的2型环核苷酸磷酸二酯酶(PDE2)抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。bay60 -7550是EHNA的类似物,其效力比EHNA强100倍以上,对PDE2A具有高度选择性。
化学数据
分子量 | 476.57 |
分子式 | C27H32N4O4 |
CAS号 | 439083-90-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | human distal pulmonary artery smooth muscle cells |
方法 | Cell proliferation. Growth of human distal pulmonary artery smooth muscle cells isolated from patients with idiopathic pulmonary arterial hypertension (IPAH) or control cells from adults undergoing transplant or lung resection for suspected malignancy, were monitored as we have described previously 29 following treatment with BAY 60-7550 (1μmol/L), ANP (1μmol/L), DETA-NONOate (10μmol/L), or treprostinil (1μmol/L), alone or in combination. |
浓度 | 1μmol/L |
处理时间 | unknow |
动物实验 |
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动物模型 | Oxidative Stress on Behavior in mice |
配制 | dissolved in 50% dimethyl sulfoxide (Fisher Scientific Co., Pittsburgh, PA) |
剂量 | 3 mg/kg; given 30 min before each BSO treatment |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0983 mL | 10.4916 mL | 20.9833 mL |
5 mM | 0.4197 mL | 2.0983 mL | 4.1967 mL |
10 mM | 0.2098 mL | 1.0492 mL | 2.0983 mL |