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Crenolanib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Crenolanib图片
CAS NO:670220-88-9
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
CP-868596
产品介绍

生物活性

Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。


化学数据

分子量443.54
分子式C26H29N5O2
CAS号670220-88-9
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MV4-11, MOLM-13, PL-21, OCI-AML3, THP-1 and U937 cell line
方法Measurement of cell viability
The effects of a 72-h drug treatment on AML cell line viability were determined by the WST-1 cell proliferation reagent (Roche Applied Science; Indianapolis, IN); cell viability was determined in Ba/F3 cells using the MTT cell proliferation reagent (Roche Applied Science) according to the manufacturer’s instructions.
浓度0~100 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型FLT3-ITD–positive MV4-11 cells tumour xenograft mouse model
配制formulated in 5% glycerol formal (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO)
剂量15 mg/kg once daily (Monday to Friday) for 3 consecutive weeks beginning 10 days after cell injection
给药处理intraperitoneally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2546 mL11.2729 mL22.5459 mL
5 mM0.4509 mL2.2546 mL4.5092 mL
10 mM0.2255 mL1.1273 mL2.2546 mL