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GSK1904529A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK1904529A图片
CAS NO:1089283-49-7
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。


化学数据

分子量851.96
分子式C44H47F2N9O5S
CAS号1089283-49-7
纯度99.14%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系NCI-H929, NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, and BxPC3 cells
方法Cell proliferation assays.
Cells were seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37°C, and treated with various concentrations of GSK1904529A for 72 h. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells were seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates (BD Biosciences) and allowed to adhere for 24 h. The tissue culture medium was replaced with serum-free medium and the cells were treated with DMSO or GSK1904529A for 2 h. IGF-I (30 ng/mL) was added and the cells were incubated at 37°C for 72 h. Cell proliferation was quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay (Promega) following the manufacturer's recommendations. IC50 values were determined by using a four-parameter curve fit software package (XLfit4).
浓度0~20 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, and BxPC3 cells tumour xenograft model in female nu/nu CD-1 athymic mice
配制formulated in 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin (pH 3.5; ISP)
剂量30 mg/kg once or twice daily for 21 d
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1738 mL5.8688 mL11.7376 mL
5 mM0.2348 mL1.1738 mL2.3475 mL
10 mM0.1174 mL0.5869 mL1.1738 mL