生物活性
CPI-1205是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的EZH2(组蛋白赖氨酸甲基转移酶)抑制剂(生化IC50 = 0.002μM,细胞EC50 = 0.032μM)。CPI-1205在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤模型中,能够导致细胞凋亡。CPI-1205口服给药选择性地抑制野生型和突变形式的EZH2的活性,从而特异性地阻止组蛋白H3在赖氨酸27(H3K27)上的甲基化。在体内实验中,CPI-1205具有良好的耐受性,没有明显地体重减少。
化学数据
分子量 | 518.57 |
分子式 | 1621862-70-1 |
CAS号 | 1621862-70-1 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 80 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9284 mL | 9.6419 mL | 19.2838 mL |
5 mM | 0.3857 mL | 1.9284 mL | 3.8568 mL |
10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9284 mL |