生物活性
PCI-29732是一种有效的,可逆的BTK抑制剂。PCI-29732阻断CD20+ B细胞抗原受体(BCR)介导的基因表达。PCI-29732通过与ABCG2 atp结合位点竞争性结合抑制ABCG2功能,增强底物化疗药物的抗肿瘤疗效。PCI-29732(20 mg/kg; p.o.; 5次每3天)增强Topotecan对H460/MX20细胞移植裸鼠模型的抗癌作用。
化学数据
分子量 | 371.44 |
分子式 | C22H21N5O |
CAS号 | 330786-25-9 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 45 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6922 mL | 13.4611 mL | 26.9222 mL |
5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3844 mL |
10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL |