生物活性
NGI-1(ML414)是一种天冬酰胺(N)连锁糖酵解的抑制剂,NGI-1可抑制寡糖基转移酶,防止其附着于蛋白质上。NGI-1在受体酪氨酸激酶依赖性肿瘤中可诱导衰老。NGI-1阻断了肺腺癌细胞中EGFR N-联糖基化。NGI-1抑制STT3A-ost(在STT3B-和MAGT1-TUSC3-细胞中)或STT3B-ost(在STT3A-细胞中)介导的LASV GP的糖基化,并以剂量依赖的方式阻碍其蛋白水解。
化学数据
分子量 | 394.51 |
分子式 | C17H22N4O3S2 |
CAS号 | 790702-57-7 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5348 mL | 12.6739 mL | 25.3479 mL |
5 mM | 0.507 mL | 2.5348 mL | 5.0696 mL |
10 mM | 0.2535 mL | 1.2674 mL | 2.5348 mL |