生物活性
2-D08是一种小泛素样修饰蛋白 (SUMOylation) 抑制剂。2-D08通过防止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移至底物来抑制磺酰化。2-D08也是一种Axl的抑制剂,其IC50值为0.49 nM。2-D08以剂量依赖性方式降低p-Axl与t-Axl的比率。
化学数据
分子量 | 270.24 |
分子式 | C15H10O5 |
CAS号 | 144707-18-6 |
纯度 | 99.71% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL |
5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL |
10 mM | 0.37 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |