生物活性
E7820是一种α2整合素抑制剂,能够抑制整合素蛋白a2(integrin a2)的活性,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。E7820处理可抑制bFGF和VEGF诱导的HUVEC增殖,IC50分别为0.10和0.081 μg/mL。
在体内,E7820(50 mg/kg)和erlotinib可降低MVD并增强肿瘤相关内皮细胞的凋亡,抑制肿瘤细胞增殖和增强凋亡,并通过激活人非小细胞肺癌异种移植物的内在和外在凋亡途径增强对细胞增殖和凋亡的抑制作用。在sc异种移植模型中,E7820(50、100和200 mg/kg)以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长。E7820完全抑制LoVo肿瘤细胞的sc肿瘤生长,并以100和200 mg/kg的剂量缩小KP-1肿瘤细胞的肿瘤体积。
化学数据
分子量 | 336.37 |
分子式 | C17H12N4O2S |
CAS号 | 289483-69-8 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 70 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.9729 mL | 14.8646 mL | 29.7292 mL |
5 mM | 0.5946 mL | 2.9729 mL | 5.9458 mL |
10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9729 mL |