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BAY1082439
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAY1082439图片
CAS NO:1375469-38-7
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。BAY1082439对PI3Kα的选择性比对mTOR激酶的>1000倍。

BAY1082439具有独特的药代动力学特性,在所有测试物种中均具有非常高的血浆游离分数(33-50%)。BAY1082439每天给药一次,可以在KPL4(PIK3CAmut和HER2+)模型中诱导肿瘤消退,并在HEC-1B(PTENdel)和HEC-1A(PIK3CAmut)肿瘤模型中引起肿瘤发展停滞。


化学数据

分子量494.54
分子式C25H30N6O5
CAS号1375469-38-7
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 10 mM
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0221 mL10.1104 mL20.2208 mL
5 mM0.4044 mL2.0221 mL4.0442 mL
10 mM0.2022 mL1.011 mL2.0221 mL