生物活性
Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂,Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM和0.93 μM,对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。
化学数据
分子量 | 474.96 |
分子式 | C23H23ClN2O5S |
CAS号 | 355025-24-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1054 mL | 10.5272 mL | 21.0544 mL |
5 mM | 0.4211 mL | 2.1054 mL | 4.2109 mL |
10 mM | 0.2105 mL | 1.0527 mL | 2.1054 mL |