生物活性
Rigosertib (ON-01910) sodium是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性,作用于94种不同肿瘤细胞系,IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。
化学数据
分子量 | 473.47 |
分子式 | C21H24NNaO8S |
CAS号 | 1225497-78-8 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL Water 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1121 mL | 10.5603 mL | 21.1207 mL |
5 mM | 0.4224 mL | 2.1121 mL | 4.2241 mL |
10 mM | 0.2112 mL | 1.056 mL | 2.1121 mL |