生物活性
HUHS015是一种体外和体内都有效的PCA-1/ALKBH3抑制剂。HUHS015大鼠口服给药后的生物利用度(BA)为7.2%。在小鼠异种移植模型中,连续施用HUHS015能显著抑制DU145细胞(其是人激素非依赖性前列腺癌细胞)的生长,而且没有不良影响。
化学数据
分子量 | 318.37 |
分子式 | C19H18N4O |
CAS号 | 1453097-13-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.141 mL | 15.705 mL | 31.41 mL |
5 mM | 0.6282 mL | 3.141 mL | 6.282 mL |
10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.141 mL |