生物活性
RIPA-56是一种高效的,选择性的受体相互作用蛋白1(RIP1)抑制剂,其IC50值为13 nM。RIPA-56 shows efficient inhibition of RIP1 kinase activity, with an IC50 of 13 nM and no inhibition of RIP3 kinase activity at a 10 μM concentration. RIPA-56 is potent in both human and murine cells, is much more stable in vivo, and is efficacious in animal model studies. In the SIRS mice disease model, RIPA-56 efficiently reduces tumor necrosis factor alpha (TNFα)-induced mortality and multi-organ damage.
化学数据
分子量 | 221.30 |
分子式 | C13H19NO2 |
CAS号 | 1956370-21-0 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.5188 mL | 22.5938 mL | 45.1875 mL |
5 mM | 0.9038 mL | 4.5188 mL | 9.0375 mL |
10 mM | 0.4519 mL | 2.2594 mL | 4.5188 mL |