生物活性
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。作为CDK广谱抑制剂，Flavopiridol可以抑制细胞周期进展，使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞，通过抑制CDK4或CDK2激酶活性，而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶，如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR，活性低很多，IC50 >14 μM。
化学数据
| 分子量 | 401.84 |
| 分子式 | C21H20ClNO5 |
| CAS号 | 146426-40-6 |
| 纯度 | 99.87% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | ovarian tumor cell line A2780/ DDP-S |
| 方法 | 72 h Proliferation Assay. In vitro cytotoxicity was assessed in tissue culture cells by MTS (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfenyl)-2H-tetrazolium, inner salt) assay as previously described.23 Depending upon the cell line used, cells were plated at a density of 3000- 6000 cells/well, in a 96 well plate, and 24 h later, drugs were added and serial-diluted. The cells were incubated at 37 °C for 72 h at which time the tetrazolium dye, MTS in combination with phenazine methosulfate, was added. After 3 h, the absorbency was measured at 492 nm, which is proportional to the number of viable cells. The results are expressed as IC50 values. |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A2780 human ovarian carcinoma xenograft model in nude mice |
| 配制 | dissolved in a mixture of Cremophor/ ethanol (50:50) , final dilution to the required dosage strength was made with water |
| 剂量 | 7.5mg/kg qdx8 |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4886 mL | 12.4428 mL | 24.8855 mL |
| 5 mM | 0.4977 mL | 2.4886 mL | 4.9771 mL |
| 10 mM | 0.2489 mL | 1.2443 mL | 2.4886 mL |
m.cnreagent.com