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Dasatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dasatinib图片
CAS NO:302962-49-8
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
BMS-354825
产品介绍

生物活性

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型(除了T315I)的Ba/F3增殖时,Dasatinib效果比Imatinib高很多。与Imatinib相比,Dasatinib呈2倍指数增长效力(约325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl 激酶和全部突变型(除了T315I)。


化学数据

分子量488.01
分子式C22H26ClN7O2S
CAS号302962-49-8
纯度99.91%
溶解性(25°C)DMSO 68 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Ba/F3 cell lines
方法Cellular proliferation assays. Ba/F3 cell lines were plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of imatinib, AMN107, or BMS-354825 for 72 hours. Proliferation was measured using a methanethiosulfonate-based viability assay (CellTiter96 Aqueous One Solution Reagent; Promega). IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC50 and IC90 determinations were 0 to 2,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The imatinib concentration range was extended to 6,400 nmol/L for mutants with IC50 >2,000 nmol/L. The BMS-354825 concentration range was extended to 200 nmol/L for mutant T315I.
浓度0~2000nM
处理时间72 h

动物实验
动物模型primary human Ph+ B-ALL xenografts
配制dissolved in a mixture of polypropylene glycol (Sigma-Aldrich) diluted in water (50:50)
剂量5 mg/kg/day for two weeks
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0491 mL10.2457 mL20.4914 mL
5 mM0.4098 mL2.0491 mL4.0983 mL
10 mM0.2049 mL1.0246 mL2.0491 mL