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P5091
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
P5091图片
CAS NO:882257-11-6
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
P005091
产品介绍

生物活性

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。P5091不直接结合抑制USP7活性,属于第一代USP7 抑制剂。P5091通过促进MDM2 和MDMX 泛素化加速其被蛋白酶体降解,从而激活p53及下游p21,对抗USP7的去泛素化酶活性。


化学数据

分子量348.22
分子式C12H7Cl2NO3S2
CAS号882257-11-6
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 18 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8717 mL14.3587 mL28.7175 mL
5 mM0.5743 mL2.8717 mL5.7435 mL
10 mM0.2872 mL1.4359 mL2.8717 mL