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Momelotinib(CYT387)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Momelotinib(CYT387)图片
CAS NO:1056634-68-4
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
LM-1149
Momelotinib
CYT 11387
产品介绍

生物活性

Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。


化学数据

分子量414.46
分子式C23H22N6O2
CAS号1056634-68-4
纯度98.82%
溶解性(25°C)DMSO 63 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3–MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells
方法Cell-based assays. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3–MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells were generously provided by D Gary Gilliland (Brigham and Women’s Hospital, Boston, MA, USA). The TEL/JAK2 and TEL/ JAK3 fusions were generated and introduced into Ba/F3 murine cells as described earlier. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells were cultured in Dulbecco’s modified Eagle’s medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells were cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/ml murine IL-3 (Peprotech, Rocky Hill, NJ, USA). Proliferation was measured using the Alamar Blue assay (TREK Diagnostic Systems, Cleveland, OH, USA) after incubating for 72 h at 37℃with 5% CO2.
浓度0~100μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型murine model of JAK2V617F-dependent MPN
配制dissolved in NMP (120 mg/mL final; 1-methyl-2-pyrrolidinone, Chromasolv Plus; Sigma-Aldrich). Subsequently, the CYT387/NMP mix was diluted with 0.14M Captisol (Cydex Pharmaceuticals Inc) to a concentration of 6 mg/mL and further diluted with 0.1M Captisol to a final concentration of 4 mg/mL.
剂量25, 50mg/kg twice daily from day 34 to day 82
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4128 mL12.0639 mL24.1278 mL
5 mM0.4826 mL2.4128 mL4.8256 mL
10 mM0.2413 mL1.2064 mL2.4128 mL