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Trilaciclib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Trilaciclib图片
CAS NO:1374743-00-6
包装:1mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
G1T28
G1T-28
产品介绍

生物活性

Trilaciclib(G1T28)是一种有效的,首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂,抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。Trilaciclib (G1T28) protects RB competent cells from damage by chemotherapy as assessed by gamma-H2A.X (γH2AX) and apoptosis through caspase 3/7 activation in vitro and in vivo. In vivo, G1T28 regulates the proliferation of HSPCs in both mouse and canine bone marrow, in a reversible, doseand time-dependent manner.


化学数据

分子量446.55
分子式C24H30N8O
CAS号1374743-00-6
纯度>99%
溶解性(25°C)Slightly soluble in water
Slightly soluble in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HS68 cells, WM2664 cells, A2058 cells
方法HS68, WM2664 and A2058 cells are treated with 300 nM G1T28 or DMSO (0.1%), for 4, 8, 16 or 24 hours. Whole cell extracts are prepared using 1× radioimmunoprecipitation assay buffer (RIPA) containing 1× HALT protease and phosphatase inhibitors. Total protein concentration is determined by using the bicinchoninic acid (BCA) Protein Assay Kit, according to manufacturer's instructions. Fifteen micrograms of protein is heat denatured for 10 minutes at 70 ℃ and resolved by Novex NuPAGE SDS-PAGE gel system and transferred to 0.45 μm nitrocellulose membrane by electroblotting.
浓度10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
处理时间4 h, 8 h, 16 h, 24 h

动物实验
动物模型8-week-old female FVB mice
配制20% Solutol
剂量50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2394 mL11.197 mL22.3939 mL
5 mM0.4479 mL2.2394 mL4.4788 mL
10 mM0.2239 mL1.1197 mL2.2394 mL