生物活性
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质（尤文氏肉瘤，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤，和脂肪肉瘤），上皮（乳腺，肺，胰腺，结肠，和胃），和造血（多发性骨髓瘤和白血病）组织，IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖，IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。
化学数据
| 分子量 | 461.49 |
| 分子式 | C23H24FN9O |
| CAS号 | 1001350-96-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 72 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1669 mL | 10.8345 mL | 21.6689 mL |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1669 mL | 4.3338 mL |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1669 mL |
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