生物活性
MLN4924是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。MLN4924在结构上与59-磷酸腺苷（AMP）相关，是NAE反应的紧密结合产物。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116细胞裂解液，选择性抑制NAE。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116细胞，抑制<9％的整体蛋白质周转。
化学数据
| 分子量 | 443.52 |
| 分子式 | C21H25N5O4S |
| CAS号 | 905579-51-3 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCT-116 cells |
| 方法 | Cell viability assay. Cell suspensions were seeded at 3,000–8,000 cells per well in 96-well culture plates and incubated overnight at 37℃. Compounds were added to the cells in complete growth media and incubated for 72 h at 37℃. Cell number was quantified using the ATPlite assay (PerkinElmer). |
| 浓度 | 0~100μM |
| 处理时间 | 72h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female athymic NCR Mice bearing HCT-116 xenografts |
| 配制 | 10% cyclodextrin |
| 剂量 | 10,30 or 60mg/kg |
| 给药处理 | subcutaneously |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2547 mL | 11.2734 mL | 22.5469 mL |
| 5 mM | 0.4509 mL | 2.2547 mL | 4.5094 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1273 mL | 2.2547 mL |
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