生物活性
靛玉红是一种周期蛋白依赖的激酶抑制剂,其功能是通过与ATP竞争结合到催化亚基。靛玉红在中药中具有抗炎、抗肿瘤和神经保护作用。靛玉红抑制糖原合成酶激酶3 (IC50 = 2.5 μM)和周期素依赖性激酶1和5(两种异构体的IC50 = 10 μM)。靛玉红也能抑制CDK1/5, IC50分别为10 μM和5.5 μM。靛玉红具有抗增殖活性,在许多细胞系中表现为G2/M阻滞,在Jurkat细胞中表现为G1/S阻滞。靛玉红诱导细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。
化学数据
分子量 | 262.26 |
分子式 | C16H10N2O2 |
CAS号 | 479-41-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.813 mL | 19.065 mL | 38.1301 mL |
5 mM | 0.7626 mL | 3.813 mL | 7.626 mL |
10 mM | 0.3813 mL | 1.9065 mL | 3.813 mL |