生物活性
TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,和PDGFRβ激酶时, Ki分别为2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs，抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于过量表达PDGFRβ的NIH-3T3 细胞，也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。
化学数据
| 分子量 | 310.35 |
| 分子式 | C18H18N2O3 |
| CAS号 | 252916-29-3 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 28 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVECs cells |
| 方法 | HUVECs (seeded at 2 × 106cells/10-cm plate) were grown to confluence in endothelial cell growth media [containing 12 μg/ml bovine brain extract, 10 μg/ml human epidermal growth factor, 1 μg/ml hydrocortisone, 2% (v/v) FBS, 50 μg/ml gentamicin, and 50 mg/ml amphotericin B in modified MCDB 131 (Clonetics Corp., Walkersville, MD)] and then quiesced in endothelial cell basal media (modified MCDB 131; Clonetics) containing 0.5% FBS for 24 h before drug treatment. All cell lines were incubated with the indicated concentrations of SU6668 for 60 min before ligand stimulation (100 ng/ml) for 10 min. Preparation of cell lysates, separation of cellular proteins (30 μg from NIH-3T3 engineered cells, 100 μg from HUVECs), and immunoblotting with antiphosphotyrosine antibody were performed as described previously. |
| 浓度 | 0~50 μM |
| 处理时间 | 60 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A375, Calu-6, A431, C6, and SF763T tumor cells xenograft in athymic mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 75 or 100 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. by bolus injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL |
| 5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL |
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