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INK128(Sapanisertib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
INK128(Sapanisertib)图片
CAS NO:1224844-38-5
包装:2mg, 5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
MLN0128
TAK-228
产品介绍

生物活性

INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。


化学数据

分子量309.33
分子式C15H15N7O
CAS号1224844-38-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 52 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2328 mL16.164 mL32.3279 mL
5 mM0.6466 mL3.2328 mL6.4656 mL
10 mM0.3233 mL1.6164 mL3.2328 mL