生物活性
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。RKI - 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素，作为一种有效的，ATP位点靶向Rho激酶抑制剂，并显示针对PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效价降低（在1 μM时抑制率分别为 85.5％，80.5％，61.9％ ， 56.0％ ，和50.4％）或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI - 1447是I型激酶抑制剂，通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中，RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在浓度高达10μM时对AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平没有影响。
化学数据
| 分子量 | 326.37 |
| 分子式 | C16H14N4O2S |
| CAS号 | 1342278-01-6 |
| 纯度 | 98.80% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 55 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.064 mL | 15.32 mL | 30.6401 mL |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.064 mL | 6.128 mL |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.532 mL | 3.064 mL |
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