生物活性
MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。
化学数据
分子量 | 500.61 |
分子式 | C27H32N8O2 |
CAS号 | 955365-80-7 |
纯度 | 99.89% |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | WiDr and H1299 cells |
方法 | Cell Viability Assay. Cells were seeded in 96-well plates and treated with gemcitabine for 24 h, then with MK-1775 for an additional 24 h. Cell viability was determined with a WST-8 kit using SpectraMax (Molecular Devices). |
浓度 | 0, 30, 100 and 300 nM |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | nude rats bearing WiDr Subcutaneous xenograft tumors |
配制 | 0.5% methylcellulose solution |
剂量 | 20mg/kg |
给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9976 mL | 9.9878 mL | 19.9756 mL |
5 mM | 0.3995 mL | 1.9976 mL | 3.9951 mL |
10 mM | 0.1998 mL | 0.9988 mL | 1.9976 mL |