生物活性
CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。
化学数据
| 分子量 | 434.49 |
| 分子式 | C24H26N4O4 |
| CAS号 | 1012054-59-9 |
| 纯度 | 98.91% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A431, H292 and BT474 cells |
| 方法 | Cell growth, viability, and apoptosis assay Cancer cell lines were obtained from the American Type Culture Collection and were maintained according to the supplier's instructions. Cancer cell lines were plated at 5,000 to 10,000 cells per well in 96-well flat-bottomed plates with varying concentrations of compounds. The cells were incubated with compounds for 72 hours in the presence of 0.5% of fetal bovine serum. Growth inhibition was assessed by an ATP content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Apoptosis was routinely assessed by measuring the activities of caspase-3 and caspase-7 using the Promega Apo-ONE Homogeneous Assay kit. |
| 浓度 | 0, 0.1, 1, or 10 μM |
| 处理时间 | 72h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | HepG2 hepatoma cells xenograft models nude mice |
| 配制 | 30% Captisol solution |
| 剂量 | 120 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.v./i.p |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3015 mL | 11.5077 mL | 23.0155 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3015 mL | 4.6031 mL |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1508 mL | 2.3015 mL |
m.cnreagent.com