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CI-1040
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CI-1040图片
CAS NO:212631-79-3
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
PD184352
产品介绍

生物活性

PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。


化学数据

分子量478.67
分子式C17H14ClF2IN2O2
CAS号212631-79-3
纯度98.81%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系CCl39 cells expressing FLAG-ERK5
方法Cells were serum-starved for 16 h prior to the addition of PD184352, or an equivalent of DMSO vehicle control for 90 min. Single dishes of cells were then stimulated with 10% FBS for 15 min and immune-complex kinase assays performed with either myelin basic protein (MBP; ERK1) or GST-MEF2C (ERK5), as a substrate. PD184352 inhibited FBS-induced ERK1 activation with an IC50 below 1 μM, whereas even a dose of 20 μM PD184352 was insufficient to inhibit ERK5 activity, induced in the same manner and assayed from the same cell extracts as ERK1.
浓度0~1μM
处理时间90min

动物实验
动物模型DBA/2-pcy/pcy mice
配制DMSO
剂量400 mg/kg daily for the first week and then every third day for 6 additional weeks
给药处理Oral administration

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0891 mL10.4456 mL20.8912 mL
5 mM0.4178 mL2.0891 mL4.1782 mL
10 mM0.2089 mL1.0446 mL2.0891 mL