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Bortezomib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bortezomib图片
CAS NO:179324-69-7
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
Velcade
DPBA
LDP 341
MG 341
NSC 681239
产品介绍

生物活性

Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib显著抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞系,包括U266, IM-9,和Hs Sultan的生长,IC50分别为3 nM, 6 nM, 和20 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。Bortezomib也抑制抗传统疗法的 RPMI8226 MM 细胞增殖,作用于RPMI8226, Dox40, MR20, 和LR5细胞时, IC50 分别为30 nM, 40 nM, 20 nM, 和 20 nM。而且, Bortezomib高效抑制四名病人MM 细胞(MM1–4)生长,IC50分别为3.5 nM, 5 nM, 30 nM,和 2.5 nM。


化学数据

分子量384.24
分子式C19H25BN4O4
CAS号179324-69-7
纯度99.27%
溶解性(25°C)DMSO 72 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML)
方法Cell growth inhibition assay Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML) were cultured in 96-well plates (2 *102 cells/well) for 24 h in cDMEM and treated with different concentrations of bortezomib (0–100 nM) for 72 h. Cell viability was then measured by a WST-1 cell proliferation assay kit (Takara) and the half maximal inhibitory concentration (IC50) of bortezomib for each cell line was calculated using the GraphPad Prism software (GraphPad Software).
浓度0–100 nM
处理时间72 h

动物实验
动物模型CMM-1 cells in xenograft mouse models
配制100 μL PBS containing 4.2% DMSO
剂量0.8mg/kg twice weekly
给药处理intravenous(IV) injections

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6025 mL13.0127 mL26.0254 mL
5 mM0.5205 mL2.6025 mL5.2051 mL
10 mM0.2603 mL1.3013 mL2.6025 mL