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BIRB796
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIRB796图片
CAS NO:285983-48-4
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
Doramapimod
产品介绍

生物活性

BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。


化学数据

分子量527.66
分子式C31H37N5O3
CAS号285983-48-4
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 66 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MM derived cell line
方法Growth inhibition assay. The growth inhibitory effect of BIRB 796 on MM cell line growth was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT, Sigma Chem-ical) dye absorbance, as previously described (Yasui et al,2005a)
浓度0, 100, 400nM
处理时间72h

动物实验
动物模型Male Crlj:CD1(ICR)mice
配制saline
剂量250, 500 or 1000 mg/kg
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8952 mL9.4758 mL18.9516 mL
5 mM0.379 mL1.8952 mL3.7903 mL
10 mM0.1895 mL0.9476 mL1.8952 mL