生物活性
Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Nintedanib (BIBF1120) 对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。
化学数据
| 分子量 | 539.62 |
| 分子式 | C31H33N5O4 |
| CAS号 | 656247-17-5 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVEC, HSMEC, BRP, HUASMC, FaDu, Calu-6 and Hela cells line |
| 方法 | Cell proliferation and apoptosis assays.[3H]Thymidine incorporation assay for proliferation analysis and apoptosis assay was performed as previously described. |
| 浓度 | 0~5μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human FaDu (squamous cell carcinoma of the head and neck) xenografts growing in nude mice |
| 配制 | not mentioned |
| 剂量 | 10, 50, 100 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8532 mL | 9.2658 mL | 18.5316 mL |
| 5 mM | 0.3706 mL | 1.8532 mL | 3.7063 mL |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9266 mL | 1.8532 mL |
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