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AZD8055
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD8055图片
CAS NO:1009298-09-2
包装:Free Sample 0.5 mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample 0.5 mg电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。


化学数据

分子量465.54
分子式C25H31N5O4
CAS号1009298-09-2
纯度99.45%
溶解性(25°C)DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系H838 and A549 cells line
方法Growth inhibition and autophagy analysis. For growth inhibition and acridine staining, cells were exposed to increasing concentrations of AZD8055 for 72 to 96 h and stained for cell nuclei (0.03 mg/mL Hoechst 33342) and acidic vesicles (1 μg/mL acridine orange). Images were captured at 450 and 536 nm on an ArrayScan II (Cellomics) platform, and the percentage of acidic vesicles and the number of cells were quantified. For LC3 assessment, cells were exposed to e64d/pepstatin (10 μg/mL) for 30 to 90 min before incubation with AZD8055. Cells were lysed on ice and analyzed by immunoblotting.
浓度0–3 μmol/L
处理时间72~96 h

动物实验
动物模型Mice bearing U87-MG xenografts or A549 xenografts
配制dissolved in captisol (CyDex) and diluted to a final captisol concentration of 30% (w/v)
剂量0.1 mL/10 g of body weight once or twice daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.148 mL10.7402 mL21.4804 mL
5 mM0.4296 mL2.148 mL4.2961 mL
10 mM0.2148 mL1.074 mL2.148 mL