您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > GSK2334470
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
GSK2334470
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK2334470图片
CAS NO:1227911-45-6
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

GSK2334470是一种新型的,高特异性的PDK1抑制剂,IC50约为10 nM,对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时,GSK2334470通过激活全长Akt1,而抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物,也同样抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞,显著抑制内源性NDRG1,使磷酸化减少50%以上,这种作用具有剂量依赖性。


化学数据

分子量462.59
分子式C25H34N8O
CAS号1227911-45-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
Ethanol
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1617 mL10.8087 mL21.6174 mL
5 mM0.4323 mL2.1617 mL4.3235 mL
10 mM0.2162 mL1.0809 mL2.1617 mL