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Atazanavir Sulfate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Atazanavir Sulfate图片
CAS NO:229975-97-7
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
BMS-232632, Reyataz, CGP-73547
产品介绍

生物活性

Atazanavir Sulfate是一种HIV protease(HIV蛋白酶)抑制剂,抑制HIV Atazanavir,Ki值为2.66 nM。Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性, EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂,IC50为2.4 μM。


化学数据

分子量802.93
分子式C38H52N6O7.H2SO4
CAS号229975-97-7
纯度98.61%
溶解性(25°C)DMSO 100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MT-2 and CEM-SS cells, monocytes/macrophages, and PBMCs
方法To determine cytotoxicity, host cells were incubated in the presence of serially diluted inhibitors for 6 days and cell viability was quantitated using an XTT [2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s) (42). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays was replaced with 40% adult human serum (Sigma) or 1 mg of α1-acid glycoprotein (Sigma)/ml.
浓度0~100 μM
处理时间6 days

动物实验
动物模型male Wistar rats model
配制50% ethanol-50% normal saline
剂量80mg/kg/min
给药处理constant intravenous infusion

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2454 mL6.2272 mL12.4544 mL
5 mM0.2491 mL1.2454 mL2.4909 mL
10 mM0.1245 mL0.6227 mL1.2454 mL