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AT9283
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AT9283图片
CAS NO:896466-04-9
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
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10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。在体外, AT9283有效抑制多种激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞,通过抑制Aurora B 激酶活性,产生明显的多倍体表现型,IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。


化学数据

分子量381.43
分子式C19H23N7O2
CAS号896466-04-9
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 61 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HCT 116 cells
方法Primary HCT116 Cellular Assay. HCT 116 cells were cultured in DMEM + 10% FBS + GLUTAMAX I. Black 96-well flat bottomed (clear) tissue culture treated plates were seeded at 5 × 103 cells per well in 200 μL of medium and incubated for approximately 16 h at 37 °C in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cells were treated with test compound at nine different concentrations (spanning 1 nM to 10 μM, plus DMSO vehicle control) and then incubated for 72 h. Polyploidy morphological observations of the cells were then noted. The concentration of test compound required to produce a distinct polyploid phenotype was reported.
浓度1 nM to 10 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型HCT116 Colon Carcinoma Cell Line Xenograft Model
配制10% DMSO, 20% water, 70% hydroxypropyl--cyclodextrin (25% w/v aq)
剂量15 and 20mg/kg twice daily (b.i.d. × 2, q4d) × 5
给药处理intraperitoneal

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6217 mL13.1086 mL26.2171 mL
5 mM0.5243 mL2.6217 mL5.2434 mL
10 mM0.2622 mL1.3109 mL2.6217 mL