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AS703026
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS703026图片
CAS NO:1236699-92-5
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
MSC1936369B,Pimasertib
产品介绍

生物活性

Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。


化学数据

分子量431.20
分子式C15H15FIN3O3
CAS号1236699-92-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MM cell lines
方法Cytotoxicity assays.
The inhibitory effects of study compounds on MM cell growth and survival were assessed by both [3H]thymidine incorporation and by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT; Sigma-Aldrich, St Louis, MO) dye absorbance following the manufacturer's instruction. Cells (104/well for MM cell line, in triplicates and 2-5×105/well for patient MM cells) were cultured in 96-well plates for 3 days (MM cell lines) or 5-days (patient MM cells). For the [3H]thymidine incorporation assay, cells were pulsed with 0.5 μCi (0.0185 MBq)/well [3H]thymidine (Amersham, Pittsburgh, PA) for 6 h (cell lines), harvested onto glass fiber filters, and counted in a β-scintillation counter. Due to low DNA synthesis of patient MM cells, they were pulsed with 2 μCi/well [3H]thymidine and measured during the last 36 h of culture.
浓度0, 2, 20, 200, 2000, 20000 nM
处理时间3 days

动物实验
动物模型H929 cells human plasmacytoma xenograft model
配制suspended in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC)/0.25%Tween20 at 10 mg/ml
剂量15 or 30 mg/kg twice daily
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3191 mL11.5955 mL23.1911 mL
5 mM0.4638 mL2.3191 mL4.6382 mL
10 mM0.2319 mL1.1596 mL2.3191 mL