生物活性
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。
化学数据
| 分子量 | 421.36 |
| 分子式 | C19H18FN3O.H3PO4 |
| CAS号 | 459868-92-9 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | LoVo and SW620 cells |
| 方法 | We estimated cell growth inhibition in exponentially growing LoVo and SW620 cells in 96-well plates exposed to increasing concentrations of single-agent PARP inhibitor, temozolomide or topotecan, or combinations of temozolomide or topotecan with PARP inhibitor for 5 days before staining with sulforhodamine B as described previously (18). Cell growth, determined after subtraction of time 0 values, was expressed as a percentage of the relevant DMSO, cytotoxic drug, or PARP inhibitor alone control, as appropriate. GI50 (concentration of drug that inhibited growth by 50%) values were calculated from the computer-generated curves (GraphPad Software, Inc. San Diego CA). |
| 浓度 | 0~1000μM |
| 处理时间 | 5 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SW620 tumor xenografts |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 0.1, 1, 10mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |
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