您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > OSI-027
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
OSI-027
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OSI-027图片
CAS NO:936890-98-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。


化学数据

分子量406.44
分子式C21H22N6O3
CAS号936890-98-1
纯度99.07%
溶解性(25°C)DMSO 17 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MDA-MB-231, MDA MB 435, PC-3, OVCAR-3, A549, DU145, NCI-H2122, U 87 MG and ACHN cell lines
方法For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 3 days in the presence of OSI-027 or OXA-01 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantification of intracellular ATP content using CellTiterGlo(R) (Promega). Proliferation on Day 0 vs. 72h was used to plot dose-response curves for IC50 calculations and to determine cell death.
浓度0.1~1μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型nu/nu CD-1 mice bearing MDA-MB-231 xenograft model
配制20% Trappsol
剂量25 or 65 mg/kg QD for 14 days
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4604 mL12.3019 mL24.6039 mL
5 mM0.4921 mL2.4604 mL4.9208 mL
10 mM0.246 mL1.2302 mL2.4604 mL