生物活性
HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流,也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。
化学数据
分子量 | 355.39 |
分子式 | C18H21N5O3 |
CAS号 | 349085-38-7 |
纯度 | 99.66% |
溶解性(25°C) | DMSO 27 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL |
5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL |
10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |