生物活性
Niclosamide抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。Niclosamide (1 μM) 抑制 Du145 细胞中 EGF 诱导的 STAT3 核转位。Niclosamide (< 2 μM) 剂量依赖性地抑制 Du145 细胞中 STAT3 下游基因的转录。Niclosamide (< 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 Du145 癌细胞的 G0/G1 期阻滞和凋亡。Niclosamide氯硝柳胺 (40 mg/kg/d, ip) 在携带 HL-60 异种移植肿瘤的裸鼠中抑制异种移植 AML 细胞的生长。
化学数据
分子量 | 327.12 |
分子式 | C13H8Cl2N2O4 |
CAS号 | 50-65-7 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMF 4 mg/mL DMSO 3.5 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.057 mL | 15.2849 mL | 30.5698 mL |
5 mM | 0.6114 mL | 3.057 mL | 6.114 mL |
10 mM | 0.3057 mL | 1.5285 mL | 3.057 mL |