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GSK2636771
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK2636771图片
CAS NO:1372540-25-4
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
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产品介绍

生物活性

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,对PTEN缺失细胞系敏感。GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。


化学数据

分子量433.42
分子式C22H22F3N3O3
CAS号1372540-25-4
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 26 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系EEC cell lines
方法Cells were plated in 96-well microtiter plates at densities ranging from 1,500 to 15,000 cells/ well, optimized for untreated control cells to be 80-90% confluent at the endpoint of the experiment. After 24h, cells were treated with serial dilutions (100pM to 10μM) of PI3K and MAPK pathway inhibitors (Supplementary Methods, Supplementary Table 3). Cell viability was assessed after 72h of treatment by incubation with CellTiter Blue (Promega, Southampton, UK) for 1.5h.
浓度100pM to 10μM
处理时间72h

动物实验
动物模型6- to 8-week-old female athymic nude mice BT474 tumor model
配制GSK2636771 was dissolved on 0.5% metilcellulose and 0.2% Tween 80.
剂量30mg/kg daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3072 mL11.5362 mL23.0723 mL
5 mM0.4614 mL2.3072 mL4.6145 mL
10 mM0.2307 mL1.1536 mL2.3072 mL