生物活性
Lacosamide拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂。NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂,属于新一类功能性氨基酸,是具有全新双重机制作用的抗惊厥化合物。它可选择性促进钠通道缓Chemicalbook慢失活并调节塌陷反应介导蛋白22(CRMP22),而CRMP22可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。
化学数据
分子量 | 250.29 |
分子式 | C13H18N2O3 |
CAS号 | 175481-36-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Soluble in chloroform and methanol |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.9954 mL | 19.9768 mL | 39.9537 mL |
5 mM | 0.7991 mL | 3.9954 mL | 7.9907 mL |
10 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL |