生物活性
Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。在竞争性结合实验中,Vicriviroc与CCR5亲和力比与SCH-C(SCH 351125)亲和力高,Ki值为0.8 nM对2.6 nM。Vicriviroc作用于电压钳位L929细胞,衰减hERG 电流的能力比SCH-C (IC50 = 5.8 μM 对 1.1 μM)弱6倍左右,说明对心脏的影响力降低。 Vicriviroc 抑制 MIP-1α诱导的 稳定表达重组人类CCR5的Ba/F3细胞迁移,IC50 为0.91 nM。
化学数据
分子量 | 667.72 |
分子式 | C28H38F3N5O2.C4H6O5 |
CAS号 | 541503-81-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Water |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.4976 mL | 7.4882 mL | 14.9763 mL |
5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9953 mL |
10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |