生物活性
Artesunate是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。在SKM-1细胞中，Artesunate 青蒿酯显著抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡并促进细胞周期停滞在G0/G1期。Artesunate抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度和ROS水平的增加有关。此外，Artesunate 青蒿酯的促细胞凋亡活性可能参与BCL-2/BAX比值的调节，以及P-bad和survivin的表达。Artesunate治疗使CDH1去甲基化，从而恢复SKM-1细胞中的E-钙粘蛋白活化。
在体内研究中，青蒿琥酯可以降低裸鼠的异种移植模型诱导体内HeLa细胞的放射敏感性。Artesunate青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性，毒性低，可抑制丝裂原和同种异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。
化学数据
| 分子量 | 384.42 |
| 分子式 | C19H28O8 |
| CAS号 | 88495-63-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | SKM-1 cells |
| 方法 | Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50μg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 μl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 μL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm. |
| 浓度 | 0, 12.5, 25, 50 μg/mL |
| 处理时间 | 0, 24, 48, and 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted with sterile PBS |
| 剂量 | 100 mg/kg/day |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
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