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BIX 01294 Trihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIX 01294 Trihydrochloride图片
CAS NO:1392399-03-9
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

BIX 01294 Trihydrochloride是一种G9ahistone methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a 和GLP,IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。


化学数据

分子量600.02
分子式C28H38N6O2.3HCl
CAS号1392399-03-9
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
Water 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MCF-7 cells
方法MCF-7 cells treated with 10 μM BIX were fixed in 4% glutaraldehyde. After dehydration, ultrathin sections were prepared using a Sorvall MT5000 microtome (DuPont Instruments, MT5000), and collected on 150 mesh copper grids. Sections were stained with 1% uranyl acetate and/or lead citrate, and images obtained with a JEOL 100CX transmission electron microscope (JEOL USA, JEOL-100CX).
浓度10 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型C57BL/6 mice
配制
剂量2 μl
给药处理injected through implanted cannula

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6666 mL8.3331 mL16.6661 mL
5 mM0.3333 mL1.6666 mL3.3332 mL
10 mM0.1667 mL0.8333 mL1.6666 mL