生物活性
11R-VIVIT是钙调神经磷酸酶介导的活化T细胞核因子去磷酸化(NFAT)的选择性抑制剂。11R-VIVIT(100 μM)可有效抑制NFAT1-钙调神经磷酸酶结合和NFAT1去磷酸化,但不抑制钙调神经磷酸酶对RII磷酸肽的活性。11R-VIVIT选择性地抑制NFAT激活,而不破坏其他钙调磷酸酶依赖的通路。11R-VIVIT可减弱免疫细胞中NFAT依赖性蛋白的表达。NFAT活性调节促炎分泌,在小鼠小胶质细胞培养中被NFAT抑制剂减弱。
化学数据
分子量 | 1685.94 |
分子式 | C75H118N20O22S |
CAS号 | 249537-73-3 |
纯度 | 99.02% |
溶解性(25°C) | Water ≥ 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.5931 mL | 2.9657 mL | 5.9314 mL |
5 mM | 0.1186 mL | 0.5931 mL | 1.1863 mL |
10 mM | 0.0593 mL | 0.2966 mL | 0.5931 mL |