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AM1241
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AM1241图片
CAS NO:444912-48-5
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

生物活性

AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。在免疫细胞化学研究中,AM1241作用于炎症卡拉胶模型,抑制脊髓Fos蛋白表达,Fos蛋白是神经元活动标记。 AM1241是蛋白兴奋剂,根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量),在cAMP实验中,当forskolin浓度降低时,拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中,AM1241与人CB2受体高亲和力结合,Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍,使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。


化学数据

分子量503.33
分子式C22H22IN3O3
CAS号444912-48-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9868 mL9.9338 mL19.8677 mL
5 mM0.3974 mL1.9868 mL3.9735 mL
10 mM0.1987 mL0.9934 mL1.9868 mL